Canxi là chất khoáng thiết yếu cho hoạt động bình thường của rất nhiều quá trình nội và ngoại bào khác nhau bao gồm co cơ, dẫn truyền thần kinh, phóng thích hormone và đông máu. Ngoài ra, ion canxi còn đóng một vai trò then chốt trong hệ thống truyền tin nội bào và liên quan đến quá trình điều hòa hoạt động của nhiều enzyme khác nhau. Do đó duy trì hằng định nội môi canxi có ý nghĩa sống còn đối với cơ thể.

Nồng độ canxi nội và ngoại bào đều được kiểm soát và điều hòa một cách chặt chẽ nhờ quá trình vận chuyển canxi theo hai hướng qua màng bào tương và màng các bào quan như hệ thống lưới nội bào tương, hệ thống lưới nội bào tương của tế bào cơ và ty lạp thể. Sự vận chuyển ra khỏi khu vực bào tương vào bên trong các bào quan chứa nhiều protein gắn canxi này có tác dụng duy trì nồng độ ion canxi trong bào tương ở mức rất thấp, chỉ ở mức μmol (thấp hơn 1/1000 so với nồng độ canxi huyết tương). Bởi vì canxi hiện diện trong bào tương ở nồng độ thấp như vậy nên nó rất thích hợp cho hoạt động của nó trong vai trò chất truyền tin nội bào thứ hai.

Mặc dù có vai trò nội bào rất quan trọng nhưng khoảng 99% lượng canxi của cơ thể được dự trữ ở xương (khoảng 1 kg canxi). Tại đây canxi liên kết với các ion khác để tạo nên các dạng tinh thể hydroxyapatite. Khoảng 1% canxi của xương có thể trao đổi tự do với dịch ngoại bào và như vậy lượng canxi này có vai trò đệm, hạn chế những dao động trong cân bằng canxi.

Thuật ngữ "canxi máu" (calcemia) là một thuật ngữ không chuẩn xác nhưng vẫn thường được dùng để miêu tả nồng độ của canxi huyết tương. Nồng độ canxi huyết tương toàn bộ dao động từ 8,8 đến 10,4 mg/dL (2,20 đến 2,60 mmol/L). Khoảng 40% canxi toàn phần gắn với các protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Khoảng 50% canxi toàn phần ở dạng tự do ion hóa, là dạng có hoạt tính sinh học quan trọng nhất. Phần còn lại gắn với các hợp chất vô cơ khác như với phosphate và citrate. Định lượng canxi ion hóa cung cấp những thông tin có giá trị chẩn đoán cao ở những bệnh nhân nghi ngờ có sự rối loạn nồng độ các protein gắn Ca.

Duy trì lượng canxi dự trữ của cơ thể cũng như nồng độ canxi huyết tương phụ thuộc vào lượng canxi thu nhận hằng ngày qua ăn uống, hấp thu tại ống tiêu hóa và bài tiết ở thận. Mỗi ngày, lượng canxi trong thức ăn được tiêu hóa vào khoảng 1000 mg. Cơ thể bài tiết vào ống tiêu hóa khoảng 200 mg/ngày theo dịch mật và các dịch tiết khác. Tùy thuộc vào nồng 1,25-dihydroxyvitamin D lưu hành mà có từ 200 đến 400 mg canxi được hấp thu từ ống tiêu hóa. Phần còn lại từ 800 đến 1000 mg (20 to 25 mmol) mất qua phân. Cân bằng canxi thực sự được duy trì thông qua sự bài tiết canxi ở thận vào khoảng 200 mg/ngày (5 mmol/ngày).